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作者:高丽丽

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导读

PPI是消化科医生的常用药物之一,适用局限广。但不是每一个消化科医生都把握了“这些”。



各PPI的特征


PPI为弱碱性制剂,对酸不不乱,在酸性溶液中可快速分化而展现聚合、变色。

 

常用PPI包括奥美拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、艾司奥美拉唑(埃索美拉唑)等,它们之间的细微区别与特征见下:

 

➤埃索美拉唑是迄今把握胃酸最强的PPI,也是起效较快的PPI;

 

➤体外研究证实,PPI有杀灭Hp的浸染,个中属雷贝拉唑浸染最强,其硫醚衍生物能按捺对克拉霉素耐药的Hp的生长与活性;

 

➤奥美拉唑、艾司奥美拉唑(埃索美拉唑)和泮托拉唑既可用于静脉打针,也可用于静脉滴注;

 

奥美拉唑冻干制剂存在静脉滴注和静脉推注两种配方,前者为避免与大量氯化钠打针液或葡萄糖打针液稀释时发生氧化变质而参预了乙二胺四乙酸(EDTA);而供静脉推注用的制剂因稀释剂用量小,推注时间短而不必参预EDTA,但配有助溶剂聚乙二醇400和pH调节剂枸橼酸的专用溶剂。

 

临床使用中切忌互相混用,静脉推注配方不宜静脉滴注,静脉滴注配方不宜静脉推注。

 

➤PPI口服制剂一般为肠溶制剂,服用时应以整片/粒吞服,不得咀嚼、压碎和消融。

 

艾司奥美拉唑(埃索美拉唑)镁肠溶片、奥美拉唑镁肠溶片有MUPS剂型(多单元单子微囊系统),能在不含碳酸盐的水中消融,晕厥或不克口服药物者可经由胃管给药,鼻饲管者可将药物溶于水后经鼻饲管注入。


各PPI的肝药酶按捺浸染及其强度


个中奥美拉唑、艾司奥美拉唑(埃索美拉唑)首要经由CYP2C19途径代谢,对CYP2C19的竞争性按捺浸染较强;

 

兰索拉唑首要经由CYP3A4途径代谢;

 

泮托拉唑除可经由CYP3A4途径代谢外,还可转硫基旁路代谢;

 

雷贝拉唑经细胞色素P450转化,但其对CYP2C19的依靠性较小,首要代谢产物为硫醚和羧酸,因而对CYP2C19酶竞争性按捺及受其基因多态性影响最小。

 

5种PPI对CYP2C19按捺强度排序为:奥美拉唑>艾司奥美拉唑(埃索美拉唑)>兰索拉唑>泮托拉唑>雷贝拉唑。


PPI的不良回响


PPI的一般不良回响为头痛、腹泻、恶心、胃肠道胀气、腹痛、便秘、口干、视力恍惚、头晕、肝功能障碍等,常日较稍微,为自限性。

 

偶会引起过敏性休克、全血细胞削减症、血小板削减、粒细胞缺乏症、血管炎、红斑狼疮、间质性肾炎、支气管哮喘、肌无力、关节痛、骨骼肌肉疼痛甚至横纹肌消融等严重不良回响。

 

此外,奥美拉唑有轻度抗雄激素浸染,男性者耐久用药或许展现乳房发育、阳萎、性欲减退,女性者耐久用药或许展现溢乳,停药后可恢复正常。

 

耐久使用(常日定义为6个月以上)PPI时,应小心PPI或许导致以下潜在不良影响(见表1),老年患者应尤为小心。


表1 PPI的潜在耐久不良回响及其临床示意


PPI与其他药物的互相浸染


PPI抑酸浸染强大而持久,不宜联用其他抗酸剂或抑酸剂,其首要经肝P450酶代谢,有肝药酶按捺浸染。


PPI与其他药物的互相浸染详见表2,如下:


表2 PPI与其他药物的互相浸染


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