吴林:抗心律失常药物的新分类及其临床应用|SCC 2019

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吴林:抗心律失常药物的新分类及其临床应用|SCC 2019

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心律失常是人类较为常见的疾病,多数人在其生命历程中会经历包括窦速、窦缓在内的心律失常。抗心律失常药物(ADD)是心律失常治疗的基础,精确的分类有利于更清楚地了解其作用与机制。在近日召开的第21届中国南方国际心血管病学术会议(SCC 2019)上,北京大学第一医院心内科吴林教授就“抗心律失常药物的新分类及其临床应用”做了精彩报告,要点如下。

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吴林:抗心律失常药物的新分类及其临床应用|SCC 2019


传统分类方法及其局限性


Vaughan Williams根据ADD作用的电生理学特点将其分为4类:


Ⅰ类:又可分为:Ⅰa类(奎尼丁),适用于短QT综合征、早期复极综合征;Ⅰb类(利多卡因、美心律);Ⅰc(心律平),适用于无器质性心脏病的心律失常,房颤与室性心律失常。


Ⅱ类:代表药物有β受体阻滞剂、倍他乐克,适用于大多数心律失常。


Ⅲ类:为动作电位(AP)延长剂,代表药物为胺碘酮、索他洛尔。


Ⅵ类:为钙拮抗剂,代表药物是维拉帕米,适用于室上速、右室流出道或左室分支型室速。


然而,ADD不断推陈出新,传统分类方法问题突出:


(1)架构过于简单,很多药物无法分类,例如传统药物(异丙基肾上腺素、洋地黄、腺苷、阿托品类药物)、心房选择性药物(决奈达隆、维尼卡兰、替地沙米、Ikur抑制剂)、晚钠电流抑制剂(雷诺嗪)、窦房结电流抑制剂(伊伐布雷定)、中药(稳心颗粒);

(2)缓慢心律失常药物不在分类中;

(3)多靶点作用机制不充分;

(4)抗心律失常与致心律失常无界限。


因此,在Miles Vaughan Williams百年诞辰之际,有学者提议对ADD进行重新分类。Circulation抗心律失常药物的最新分类


ADD新分类方法


在ADD新分类方法中,ADD被分为8大类,32个亚类。


1. 0类:HCN通道阻滞剂


新增0类药物超极化激活的环核苷酸门控(HCN)通道阻滞剂,代表药物为伊伐布雷定,适用于不适当的窦速或窦速伴心力衰竭。


2. Ⅰ类:电压门控钠离子通道阻断剂


新增了Ⅰd类晚钠电流抑制剂,其作用与Ⅰa-c明显不同。其代表药物有雷诺嗪、CS-458967、GS-615(Eleclazine)和F15845,可抑制相对较小而持续的ⅠNaL、ⅠNa快速失活,降低细胞内钙浓度,CaMK依赖途径。


3. II类:自主神经抑制剂和激动剂


IIa类:β受体阻滞剂,可分为非选择性β受体阻滞剂(卡维地洛、普萘洛尔和纳多洛尔)和选择性β1受体阻滞剂,比索洛尔、美托洛尔等。


IIb类:非选择性的β肾上腺素能受体激动剂,,如异丙肾上腺素。


IIc类:毒蕈碱型M2受体抑制剂,如阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱。


IId类:毒蕈碱型M2受体激动剂,如乙酰甲胆碱等胆碱、洋地黄。


IIe类:腺苷A1受体激动剂,如腺苷和ATP,适用于室上速和特发性室速。


4. III类:钾离子通道阻滞与开放剂


IIIa类:电压门控钾离子通道阻滞剂,主要包括:


(1)非选择性钾离子通道阻滞剂,如氨巴利特、胺碘酮、决奈达隆;


(2)HERG通道介导的快速钾离子电流阻滞剂,如多非利特、伊布利特、索他洛尔;


(3)Kv7.1通道介导的慢速钾离子电流阻滞剂,可延长动作电位时程(APD)、有效不应期(ERP)和QT间期,仍处于研究阶段,尚未上市;


(4)Kv1.5通道介导的超快速钾离子电流阻滞剂,如维纳卡兰,可延长心房ERP,适用于房颤快速复律;


(5)Kv1.4和Kv4.2通道介导的短暂钾离子外向电流阻滞剂,如替地沙米,适用于房颤复律。


IIIb类:代谢依赖的钾离子通道(Kir6.2)开放剂,如尼可地尔、吡那地尔,可缩短动作电位时程,适用于心绞痛和高血压治疗。


IIIc类:递质依赖的钾离子(GIRK)通道阻滞剂,如BMS914392,可降低窦律,适用于房颤治疗。


5. IV类:钙离子触控调节剂


IVa类:膜表面钙离子阻滞剂,主要包括:


(1)非选择性的膜表面钙离子通道阻滞剂,如苄普地尔,可延长房室结传导时间,为抗心绞痛药,可潜在治疗室上性心动过速。


(2)L型钙离子通道阻滞剂,如维拉帕米、地尔硫䓬,适用于室上速和特发性室速。


(3)T型钙离子通道阻滞剂,临床未获批。


IVb类:细胞内钙离子通道阻滞剂


(1)SR RyR2-钙离子通道阻滞剂,如氟卡胺、普鲁帕酮,适用于儿茶酚胺敏感性多形性室速(CPVT)。


(2)IP3R-钙离子通道阻滞剂,临床未获批。


IVc类:肌浆网钙离子-ATP酶激动剂,临床未获批。


IVd类:膜表面离子交换抑制剂,临床未获批。


IVe类:磷酸激酶和磷酸化酶抑制剂,临床未获批。


此外,还有V类机械敏感性通道阻滞剂(氨茴酸)、VI类缝隙连接通道阻滞剂,以及VII类上游靶向调节剂(如ACEI、ARB、沙库巴曲/缬沙坦钠、ω-3脂肪酸、他汀类)。


吴林:抗心律失常药物的新分类及其临床应用|SCC 2019

图1 心脏电生理活性药物的多靶点作用

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